Фармакологическое действие препарата Оргалутран
Оргалутран относится к конкурирующим антагонистам рецепторного аппарата гонадотропин рилизинг-гормона (далее анти-ГнРГ).
Препарат Оргалутран регулирует процесс секреции гонадотропинов (ФС-гормона (фолликулостимулирующий гормон) и Л-гормона (лютеинизирующий гормон)), ингибирует секрецию Л-гормона и ФС-гормона гипофизом (зависимость эффекта от дозы). При отсутствии предварительной стимуляции, старт ингибирования секреторной активности гипофиза происходит сразу же после инъекции средства и продолжается в процессе данной терапии. В результате многократных инъекций средства в дозировке 250 микрограмм, у женщин-добровольцев, которым купили Оргалутран, было отмечено максимальное снижение титра ФС-гормона, эстрадиола и Л-гормона в кровяной сыворотке на 32 %, 25 % и 74 % спустя 8, 16 и 4 часа после инъекции, соответственно. В течении двух дней после инъекций титр гормонов возвращался к исходным параметрам.
Усредненная длительность использования препарата Оргалутран в дозировке 250 микрограмм/сутки с целью стимуляции (контролируемой) овуляции составляет 5 суток. При данной дозировке, усредненное значение частоты увеличения уровня Л-гормона (больше 10-ти МЕ/литр) с параллельным увеличением титра прогестерона (больше 1 нг/миллилитр) составило 1,2 %, что можно сопоставить с аналогичным параметром 0,8 % для ГнРГ-агонистов. Порой, еще до старта терапии средством Оргалутран, к шестым суткам стимуляции гонадотропными средствами яичников, у женщин с явно выраженной реакцией яичников наблюдали увеличение титра Л-гормона, которое позднее не влияло на клинрезультаты. У этих пациенток секреция Л-гормона очень быстро ингибировалась сразу же после первой инъекции препарата Оргалутран.